据世界卫生组织统计，世界人口的平均寿命已从20 世纪初的45 岁上升到2005—2010年的68.7 岁（我国为74.4 岁，日本则达82.6 岁）。“人生七十古来稀”这一说法如今已经过时，70 岁的老人比比皆是。为什么人类寿命会如此显著延长呢？主要有两方面的原因：一是人类生活质量的提高，包括营养状况、生活和工作环境的改善等；二是医疗条件的改善，其中药物的使用是关键因素之一。
药物的历史可追溯到五六千年以前，尝试用自然界的各种物质来发明药物，是药物发展的最初阶段。在这个阶段，药物的作用也只能靠在人体上的直接观察得来。
从19 世纪开始，随着有机化学和实验医学的发展，药物的研究和发展进入了一个新阶段。在这一时期，最突出的成就是从原来具有治疗作用的植物中分离得到有效成分，如1803 年从鸦片中提取得到吗啡，1823 年从金鸡纳树皮中分离到奎宁，1833 年从颠茄及洋金花中提取得到阿托品，这些成就使人们认识到一些化学物质是产生药理作用的物质基础。
进入20 世纪后，人工合成或改造的天然药物有效成分分子成为新药来源，大量人工合成化合物在实验模型上进行筛选，提高了发现新药的几率并有效地降低了成本。现在临床上常用的几大类药物，如磺胺类药物（1935 年）、抗生素（青霉素，1940 年；链霉素，1943 年）、合成的抗疟疾药（1944 年）、抗组胺药（1937—1939 年）、止痛药（1942 年）、抗高血压药（六甲双铵，1948 年；利血平，1952 年）、抗精神失常药（1955—1960 年），以及抗癌药（1946 年氮芥开始在临床应用）、激素类药物及维生素等均在这一时期研制问世。因此，20 世纪是新药发展的黄金时代。(www.xing528.com)
医学是研究人体生理现象和病理现象、寻求防病治病的方法、保障人类健康的科学。生理现象和病理现象与物质代谢作用密切相关，而这些代谢作用又与体内的化学变化相关。因此，在疾病的诊断、治疗过程中，需要进行化验和使用药物，这都离不开化学，现代医学与化学关系更加密切。例如，以分析化学为基础的临床化验大大提高了疾病诊断的准确性，而且许多现代影像诊断技术（如核磁共振影像、CT、PETX 光影像等）中都涉及了很多化学技术。此外，治疗疾病时所用的药物，其化学结构、化学性质及纯度直接影响药理作用和毒副作用；药物间的配伍也与药物分子的化学性质密切相关。
随着科学技术的进步，现代医学的研究已逐渐由传统的细胞层次深入到分子层次，化学的研究成果对此起到了不可忽视的推动作用。一方面，由于化学家对生物大分子（主要是核酸和蛋白质）的认识取得突破，并由此形成一门新兴的学科——分子生物学，对医学乃至整个生命科学都产生了重大影响；另一方面，从有机物分子的立体结构研究酶和底物的作用以及药物和受体的作用，到分子水平上研究某些疾病的致病因子，最后到微量元素的研究为疾病的早期诊断提供科学依据等，都说明现代医学的发展需要更多、更深的化学知识。
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