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抗炎药:解热、镇痛、抑制肥大细胞,强效磷酸二酯酶抑制剂

时间:2024-01-18 百科知识 版权反馈
【摘要】:不仅抑制肥大细胞释放过敏介质,而且直接拮抗炎症介质。前者具有抗炎、抗风湿作用,后者具有解热、镇痛和抗炎作用。本药还是磷酸二酯酶的强效抑制剂,提高细胞内cAMP水平,从而抑制肥大细胞和多核白细胞功能,其抗炎作用强于阿司匹林,与氢化可的松相似。对慢性炎症可抑制肉芽组织增生,减轻炎症所造成的粘连和瘢痕。也有免疫抑制作用,消除免疫反应所致的炎症。

抗炎药:解热、镇痛、抑制肥大细胞,强效磷酸二酯酶抑制剂

(一)乙氧苯柳胺

乙氧苯柳胺(etofesalamide,艾迪特)临床上外用其软膏剂,为乳剂型基质白色软膏,不溶于水,难溶于苯。 

【药理作用】    

1.抗炎作用  

本品能抑制炎症介质组胺前列腺素 (PGs)和5-羟色胺引起的炎症反应:可降低毛细血管通透性,减少炎症渗出、充血、水肿和疼痛。

2.抗过敏作用  

对多种变态反应(Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ型)均有明显的拮抗作用。不仅抑制肥大细胞释放过敏介质,而且直接拮抗炎症介质。

3.抗菌作用  

具有抗痤疮丙酸杆菌的作用,其最低抑菌浓度(MIC)为62.5ug/ml。

【临床应用】    

用于治疗慢性湿疹神经性皮炎和寻常痤疮等。

不良反应】    

1.局部反应   如红、痒、灼热、脱屑等。

2.接触性皮炎等过敏反应 表现为红斑、湿疹、水疱、痛痒等。应立即停药。

3.临床研究中个别患者出现血小板下降 作用机制不明。

(二)抗炎松

抗炎松(antiflanmisone,乙酰水杨酸妊娠烯醇酮)为白色结晶性粉末,易溶于乙醇和乙醚,不溶于水。本品系由一分子妊娠烯醇酮与一分子乙酰水杨酸缩合而成。前者具有抗炎、抗风湿作用,后者具有解热、镇痛和抗炎作用。美容方面用于治疗过敏性皮炎等。本品外用,无明显不良反应。

(三)吲哚美辛

【药理作用】    

为最强的环氧酶抑制剂之一,可抑制花生四烯酸产生细胞内过氧化物,从而抑制前列腺素的合成。亦能抑制白细胞向炎症组织的趋化。本药还是磷酸二酯酶的强效抑制剂,提高细胞内cAMP水平,从而抑制肥大细胞和多核白细胞功能,其抗炎作用强于阿司匹林,与氢化可的松相似。

【临床应用】    

外用治疗过敏性皮炎、光感性皮炎,可部分缓解或消除炎症反应;也用于防治晒伤;还用于硬皮病、红斑狼疮、结节性红斑、贝赫切特(白塞)综合征、关节型银屑病。(www.xing528.com)

【不良反应】    

外用制剂尚未发现明显不良反应。

(一)肾上腺皮质激素

肾上腺皮质激素药物

【药理作用】    

1.抗炎作用  

糖皮质激素外用可对局部皮肤产生强大的、非特异性的抗炎作用:对急性炎症抑制血管扩张和降低其通透性、抑制白细胞集聚;抑制炎症介质形成和释放;稳定溶酶体而减少组织损伤。减轻渗出、充血、水肿、白细胞浸润和吞噬反应,从而缓解急性炎症的红、肿、热、痛和机能障碍。对慢性炎症可抑制肉芽组织增生,减轻炎症所造成的粘连和瘢痕

其抗炎作用的主要机制包括:抑制炎症介质的产生与释放,如减少前列腺素类(PGs)和白三烯类(LTs)的产生。也有免疫抑制作用,消除免疫反应所致的炎症。

2.免疫抑制作用  

对免疫反应的许多环节均有抑制作用。小剂量抑制细胞免疫,大剂量抑制体液免疫。

3.抗过敏作用  

糖皮质激素能减少组胺、5-羟色胺、缓激肽、过敏性慢反应物质等过敏介质的产生,抑制因过敏反应而产生的病理变化,从而缓解过敏症状。

4.其他作用 

【临床应用】    

在美容方面,糖皮质激素外用可以治疗多种影响美容的皮肤病,包括皮炎类:进行性指掌角化病、女子颜面黑皮、慢性单纯性苔藓、日光性皮炎、放射性皮炎、神经性皮炎等;痒疹类:丘疹荨麻疹、结节性痒疹、荨麻疹样苔藓;湿疹、严重的过敏性皮肤病、天疱疮、剥脱性皮炎、结缔组织病、斑秃和全秃、增生性瘢痕和瘢痕疙瘩等。

临床亦可用于治疗自身免疫性疾病和过敏性疾病:风湿热肾病综合征、血清病、系统性红斑狼疮、血管神经性水肿等。

【不良反应】    

◆ 激素长期外用可引起皮肤萎缩、毛细血管扩张和萎缩纹。

◆ 伤口愈合缓慢、类固醇性痤疮、类固醇性酒渣鼻、口周皮炎、多毛症、皮肤软组织感染、色素失调。

◆ 妊娠妇女、乳幼儿避免长期、大剂量使用。青光眼白内障患者慎用。颜面部慎用。

◆ 禁用于皮肤结核;皮肤病毒感染如单纯疱疹水痘带状疱疹烫伤、冻伤(深Ⅱ度);鼓膜穿孔外耳道湿疹样皮炎。

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