肝素的强酸性及广泛应用

1.肝素的结构

肝素因首先从肝脏中发现而得名，主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。肝素是一种由葡萄糖胺、N-乙酰葡萄糖胺、L-艾杜糖醛酸和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸酯（图2.5）。相对分子质量为1 200～40 000，抗血栓及抗凝血活性与其相对分子质量有关。肝素具有强酸性，并带大量负电荷。

肝素为一种酸性黏多糖，主要是由肥大细胞及嗜碱性粒细胞产生。肺、心、肝、肌肉等组织中含量高，一般情况下血浆中含量甚微。无论在体内还是在体外，肝素的抗凝作用都很强，所以临床上它作为抗凝剂被广泛使用。

2.肝素的作用

（1）抗凝血：① 促进抗凝血酶Ⅲ和凝血酶的亲和力，加速凝血酶的失活；② 抑制血小板的黏附聚集；③ 促进蛋白C的活性，刺激血管内皮细胞释放抗凝物质与纤溶物质。

图2.5　肝素结构式

（2）抑制血小板，提高血管壁的通透性，并可以调控血管新生。(www.xing528.com)

（3）具有调血脂的作用。

（4）可以作用在补体系统的多个环节，以抑制系统过度激活。与此相关，肝素还具有抗炎、抗过敏的功能。

3.肝素的临床应用

（1）当需要快速达到抗凝效果时，肝素是首选药物。它可以用于外科预防血栓形成、妊娠者的抗凝治疗、预防急性心肌梗死患者发生静脉血栓栓塞症，并可预防大块前壁透壁性心肌梗死患者发生动脉栓塞等。

（2）肝素的另一个重要临床应用是在肾脏透析和心脏手术时维持血液体外循环畅通。

（3）用于治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血（DIC），也可用于治疗肾病综合征、肾小球肾炎、类风湿性关节炎等。