海藻酸及其盐和酯的特性与应用

海藻酸（alginic acid）是褐藻类细胞壁和细胞间隙中自然生成的亲水性胶质糖类化合物，为褐藻的细胞膜成分，一般以钙盐或镁盐形式存在，主要来源为盛产于各大洋沿岸的巨型海藻。海藻酸是以1，4-β-D-甘露糖醛酸（M）和1，4-α-L-古洛糖醛酸（G）为单元组成的线型高聚物，含有分别由M，G以及M和G组成的链段MM，GG和GM。M与G的比值与海藻酸的来源有关。海藻酸的结构通式为（C6H8O6）n，分子量为2.0×104～2.4×105。海藻酸钠是海藻酸的钠盐，用碳酸氢钠中和海藻酸制得；海藻酸丙二醇酯是由环氧丙烷与海藻酸反应制得的。海藻酸只能被部分酯化，根据分子中游离的和酯化的羧基基团的质量分数的不同，可得到不同级别的产品。

1.基本性质

海藻酸为白色或微黄色纤维状粉末，无臭，几乎无味。海藻酸在水中溶胀但不溶解，能够吸收相当于自身质量200～300倍的水，可溶于氢氧化钠溶液，几乎不溶于乙醇（95％）和其他有机溶剂。质量浓度为30g/L的海藻酸水分散液的pH为1.5～3.5。分散液黏度随着浓度增大而大幅增大，质量分数为0.5％的海藻酸水分散液的黏度约为20Pa·s。分散液黏度随温度升高而降低，通常每升高1℃，黏度降低2.5％。在低浓度下，海藻酸分散液因加入钙盐而黏度增大。

海藻酸钠是无臭、无味的白色至浅棕黄色粉末。海藻酸钠在水中溶解缓慢，形成黏性胶状溶液。在乙醇、醚、氯仿和乙醇含量大于30％的乙醇/水混合液，pH＜3的酸性水溶液和其他有机溶剂中海藻酸钠几乎不溶。不同级别的海藻酸钠水溶液呈现不同的黏度，海藻酸钠的黏度取决于浓度、pH、温度和金属离子，其水溶液在pH为4～10时最稳定；低浓度的电解液可增加溶液的黏度，高浓度的电解液会引起海藻酸钠盐析。海藻酸钠不能存放于金属容器中。海藻酸钠溶液在存放过程中易受微生物感染。海藻酸钠易吸湿，应储存于相对湿度较低和阴凉的条件下。在海藻酸钠溶液中加入二价钙离子能够取代钠离子而形成凝胶。海藻酸钠与吖啶类衍生物、结晶紫、醋酸苯汞、硝酸苯汞、重金属和浓度大于5％的乙醇溶液有配伍禁忌。(www.xing528.com)

海藻酸丙二醇酯为无臭、无味、纤维状或颗粒粉末状固体，呈白色或微黄色。海藻酸丙二醇酯溶于水和稀有机酸，也能溶于质量分数为60％的乙醇溶液中。海藻酸丙二醇酯在pH为3～6时最稳定，在碱性溶液中迅速皂化。海藻酸酯溶液易染菌，应灭菌或加入防腐剂。海藻酸丙二醇酯的性质稳定，但在高温下长期储存后溶解度降低，故应置于阴凉干燥处，储存于密闭容器中。

2. 在药剂中的应用

海藻酸及其盐和酯广泛应用于各种口服和局部给药制剂：在片剂中用作黏合剂、崩解剂和增稠剂，O/W乳剂的稳定剂，糊剂及软膏基质，水性微囊的膜材等。由于其溶解度、胶凝和聚电解质特性，海藻酸钠可用作缓释制剂的载体、包埋剂或生物黏附剂；利用其与二价离子的结合性，海藻酸钠可用作软膏基质或混悬剂的助悬剂；海藻酸的酯类可用作控释制剂、水凝胶、漂浮制剂、生物黏附制剂、微囊、微球、小丸、创伤辅料和止血剂等。