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乙烯-醋酸乙烯(酯)共聚物简介

时间:2023-06-19 理论教育 版权反馈
【摘要】:以乙烯-醋酸乙烯共聚物制备的长效眼用膜剂,在兔眼内试验未见刺激性和不良反应,证明该材料具有良好的组织和黏膜相容性,适用于皮肤、腔道、眼内和植入给药。

乙烯-醋酸乙烯(酯)共聚物简介

1.化学结构和制备

乙烯-醋酸乙烯共聚物(Ethylene-Vinyl Acetate Copolymer,EVA)是以乙烯和醋酸乙烯酯两种单体在过氧化物或偶氮异丁腈引发下共聚而成的水不溶性高分子。其化学结构式如下所示。

共聚物中醋酸乙烯酯(VA)的含量不同,生产所需条件也不相同,见表5.2.2。

表5.2.2 EVA共聚物的生产方法

2.性质(www.xing528.com)

乙烯-醋酸乙烯共聚物的性质受分子量和醋酸乙烯含量影响:随着分子量增加,共聚物的玻璃化温度和机械强度均升高;当分子量相同时,醋酸乙烯比例越大,溶解性、柔软性、弹性和透明度越大。低醋酸乙烯比例的共聚物类似于聚乙烯,只有在熔融状态下才溶于有机溶剂;高醋酸乙烯比例的共聚物溶于二氯甲烷氯仿等,因此,制备不同醋酸乙烯比例的聚合物,需选择相应的方法。结晶度和玻璃化转变温度直接影响EVA的通透性,药物在半结晶聚合物中的溶解和扩散在无定形相中进行,玻璃化温度影响材料在加工和使用时的力学状态。同种材料的加工工艺不同,也会影响材料的结晶度和玻璃化温度,进而影响药物透过性。研究表明,以溶剂法制得的膜材通过调整溶剂蒸发温度和时间、孔隙率和玻璃化转变温度等因素,均可改变药物的通透性质。

增塑剂的加入能改变聚合物的有序结构,提高链段运动性,使结晶度及玻璃化转变温度降低,所以加入增塑剂可改变EVA的通透性。乙烯/醋酸乙烯共聚物与其他聚合物共混的结果是,聚合物以极小的微粒分散于EVA中形成的非均相共混体系中,不存在因自身的迁移和挥发而造成的释药速率不恒定。此外,EVA对药物的通透性还受结构中乙酰基的影响,如含有羟基或酮基的药物可与VA的羰基发生氢键缔合而影响其通透性。乙烯-醋酸乙烯共聚物的化学性质稳定,耐强酸和强碱,但强氧化剂和长期高热会降低其稳定性。此外,乙烯-醋酸乙烯共聚物对油性物质的耐受性差,例如蓖麻油对其具有溶蚀作用。

3.应用

乙烯-醋酸乙烯共聚物无毒,无刺激性,国内外对药用乙烯-醋酸乙烯乳液的毒性研究表明,其小鼠的LD50为1 886mg/kg,小鼠亚急性试验亦未见异常。以乙烯-醋酸乙烯共聚物制备的长效眼用膜剂,在兔眼内试验未见刺激性和不良反应,证明该材料具有良好的组织和黏膜相容性,适用于皮肤、腔道、眼内和植入给药。

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