离子交换树脂的作用及应用

1. 离子交换树脂的结构特性及其制备

离子交换树脂具有酸性或碱性基团，可与主链以共价键结合，根据其可解离的反离子电性可分为阳离子交换树脂和阴离子交换树脂。阳离子交换树脂中聚合物链上的酸性基团常为SO32﹣，COO﹣，PO32﹣等负电性基团；阴离子交换树脂中聚合物链上的基团是NH3﹢，NH2﹢，NH2﹢等正电性基团。聚合物链的结构是决定树脂物理性质、生物相容性和交换容量等的主要因素。无机化合物、多糖和有机化合物都可用作聚合物链结构的前体，在药剂中应用最广泛的是合成有机离子交换聚合物。丙烯酸或甲基丙烯酸在交联剂存在时形成羧羧酸型阳离子交换树脂，二乙烯苯（Divinylbenzene，DVB）为常用的交联剂；其他如苯乙烯亦可与DVB共聚交联形成树脂，再经过磺化处理后用氢氧化钠中和制成。而酚基聚胺型树脂则用缩聚法生产。

2. 离子交换树脂的重要特征参数

（1）交换容量。交换容量是指树脂交换反离子的能力，包括聚合物链结构中所有荷电基团或可能荷电基团的总交换能力，表示方法分为重量交换容量（mmol/g干树脂）和体积交换容量（mmol/m L湿树脂）。在与药物结合时，发挥作用的仅为能够与药物结合的基团。因此，实际有效的交换容量不仅受聚合度的影响，还受聚合物结构的影响。

（2）酸碱强度。该指标与聚合物链结构上的有机或无机酸碱基团有关。磺酸、磷酸和羧酸的pKa值分别为＜1，2～3和4～6；季胺、叔胺和仲胺基团的pKa值分别为＞13，7～9和5～9。聚合物的酸或碱强度对树脂载药量及药物从胃液或肠液中释放的速度影响较大。

（3）交联度、粒径、孔隙率和溶胀度。水化速度和溶胀度是影响离子交换树脂交换容量和交换速度的重要因素。离子交换树脂的交联度增加，孔隙率下降，溶胀度减小，药物交换慢。离子交换树脂为数十至数百微米，溶胀后可增至1mm。减小树脂的粒径能够增大树脂的比表面积，可显著减少树脂与溶液达到交换平衡的时间。

3.应用(www.xing528.com)

AMBERLITETM IRP64药用级阳离子交换树脂的美国药典名称为POLACRILEX RESIN，中国进口药品注册名为聚克立林，主要用作碱性（阳离子）药物的载体，可用于掩盖药物的不良嗅味，增加难溶性药物溶出，改善药物稳定性等，并成功应用于提高维生素B12的稳定性以及尼古丁的缓释。其优点为可口服，毒性小，无刺激性；但过多量服用会影响体内电解质平衡。其不同品种的应用见表5.4.2。

表5.4.2 药用聚克立林离子的性质

将阳离子（或阴离子）型药物与阴离子（或阳离子）树脂交换则会生成药物-树脂复合物。此复合物口服后，依靠胃肠道中存在的钠、钾、氢或氯离子可将药物置换出，释放到胃肠液中而发挥疗效（见图5.4.2）；口服量不宜过多。简单的药物-树脂复合物通常不能达到理想的缓释效果，还需要采用合适的阻滞材料对复合物微粒包衣。

图5.4.2 离子交换树脂释放机制

阳离子交换树脂波拉克林钾（polacrilin potassium，Amberlite IRP）是USPXXⅣ新收载的药用辅料，结构式如下。

阳离子交换树脂波拉克林钾是一种无臭、无味、流动性良好的乳白色粉末，最大吸湿量小于10％，不溶于水，遇水后迅速溶胀。在120℃以下稳定，可使用传统方法灭菌。波拉克林钾的实密度为0.62g/cm3，松密度为0.48g/cm3，约30％的粒子粒径小于50μm，75％的粒子粒径小于100μm，无大于250μm者，pH为5～14。其制剂加工处理时应注意防止粉末刺激眼部和皮肤。波拉克林钾主要用作片剂及胶囊剂的崩解剂，其特点是相容性好，适用于多种药物，流动性好，崩解性能优良，使片剂有光泽，用量为2％～10％。