农业是国民经济的支柱行业，农药对于防治农田病虫草害保证农业丰收来说是必不可少的。但是过去，毒性农药在农药品种中占很大的比重，有毒农药的大量使用不但危害人类的生存环境和身体健康，同时影响农副产品的出口创汇，随着世界范围的禁用高度农药呼声不断提高，我国也明令禁止或限制十几种农药的生产与使用。另外，大部分传统农药长期使用已经产生了抗性，药效降低甚至失去原有的防治效果，使一些病虫草害缺乏或没有药物防治。如近年鳞翅目害虫全国范围大发生就是典型实例，1999年，甜菜夜蛾在我国20余个省市自治区发生，面积之大、虫口之多、损失之惨重均为历史之最。仅山东、河南就发生4500万亩，河南840万亩大豆（超过种植面积的50%）被吃光，造成毁种、绝产。无药可治，农民只好全体动员上田抓虫子，山东一个农民半天可捉拿高龄幼虫1.25公斤，豆类、蔬菜等百株虫量为350～3400只。综上所述，以超高效的绿色农药替代传统农药是农药科研和生产十分迫切的任务。
1975年，日本北里研究所从土壤样本分离中得到一株链霉菌，发现该菌株的发酵液有很高的驱肠道寄生虫活性，且对哺乳动物毒性很低。此后，该菌株被送到美国默克（Merck）公司进一步深入研究，于1976年分离出一组具有驱虫活性的物质，被命名为“阿维菌素”（Avermectin）。随后，该系列活性化合物于1981年被用于兽药上，1985年被应用于农药方面。爱尔兰科学家威廉·坎贝尔（William C.Campbell）和日本科学家大村智（Satoshi Ōmura）也因为在阿维菌素的发现和应用而共享2015年度诺贝尔生理学或医学奖。阿维菌素系列产品的开发成功并在农药、兽药、医药三大领域广泛应用，被誉为继青霉素之后的又一次药物革命。
本项目通过对国内外相关领域进行长期调研，选中了阿维菌素家族产品作为切入点开展研究工作。甲氨阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）的商品名为Proclain®（Banleptm），是从发酵产品阿维菌素B1a开始合成的一种新型超高效半合成抗生素类杀虫剂，它具有超高效、近无毒、无残留、无公害等生物农药的特点。与阿维菌素比较，首先杀虫活性提高了1～3个数量级，对鳞翅目昆虫的幼虫和其他许多害虫、害螨的活性极高，兼有胃毒和触杀作用，非常低的剂量（0.08～8.4 g/ha）具有很好的效果，而且在防治害虫过程中对益虫没有伤害，有利于害虫的综合防治，另外，与市面上大多数杀虫剂相比，甲维盐扩大了杀虫谱，降低了毒性。项目组结合了相关文献和国内原材料等具体情况，对国外情况进行了建设性的改进，于1999年完成了此技术的小试合成工艺。
徐凤波，1966年出生，1988年本科毕业于兰州大学现代物理系，1993年、2001年于南开大学化学院取得有机化学硕士和博士学位。1988—1990年在白求恩医科大学任教，2001年至今在南开大学化学学院工作，从事金属有机化学和农药化学研究，历任副研究员和研究员。于2001、2002、2006年分别获得天津市自然科学一等奖、天津市科技进步二等奖和天津市自然科学二等奖。2004年荣获全国优秀博士毕业论文提名，并获天津市优秀博士学位论文奖。发表论文100余篇。
在本项目完成之前，国内市场上甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）主要依靠进口，价格大于1万美元/公斤，主要使用在高附加值经济作物上。为了满足国内外市场需要，需要将甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）生产成本大幅度降低，以便于甲维盐的推广和广泛使用。本项目以阿维菌素为原料合成出含量分别为大于60%和90%两种规格产品，以阿维菌素折算，多步合成总收率大于45%。整个工艺分成五步进行，分别是：5位羟基保护、4”位羟基氧化、4”位羰基的还原甲胺化、5位羟基脱保护和成盐反应（出产品）。技术重复性多步总收率为40%～50%。
在完成小试生产工艺基础上，项目组在相关合作企业的配合下，在大生产过程中又进一步将5步生产工艺缩短为“一锅法”生产工艺，及5步反应采用一种溶剂，在一个反应釜中生产出产品，同时产品质量也得到了提高。
随着该甲维盐生产工艺在国内相关企业的推广，甲维盐的生产成本降低到800元人民币/公斤，原药销售价格比原来的进口价格降低了100倍左右，使其在主要经济作物上得到了应用，大力推动了甲维盐在农药杀虫剂方面的推广使用。目前在全球市场，超过90%的该产品原药在中国生产。(www.xing528.com)
该项目以阿维菌素B1a/B1b、咪唑、草酰氯、硼氢化钠和苯甲酸为原料，合成工艺共分五步，采用无水无氧操作。其中，第一步、第二步采用低温技术的工艺流程，总收率≥45%。合成路线先进、收率高，达到国内领先水平。分析方法采用液相、气相色谱方法，方法可行，结果可靠。
由天津市科委委托，南开大学科技处组织专家组于2000年12月26日对所完成的“甲氨基阿维菌素苯甲酸盐（甲维盐）”项目进行了鉴定。专家组认为该项目已达到小试的各项计划指标，达到国际先进水平，一致同意通过鉴定。
该项目原料易得，没有三废，容易工业化，投资少，经济效益明显。项目完成后，在社会上引起了极大的反响，40余家企业关注，国内知名农药企业南京红太阳、大连瑞泽、山东京博已经完成了技术转让合作，并各自完成了产品的扩试，产品被市场广为接受。《南开周报》《天津日报》《每日新报》《中国科技导报》《中国化工报》及中国化工网、天津电视台、央视七台等新闻机构竞相报道。
工艺优化后的方法使原药生产成本降低到每公斤800元以内，打破了价格壁垒，扩大了蔬菜和水果等作物使用面积，同时推广到水稻田大面积应用。国内目前产量800～1000吨，每年有数亿的直接经济效益。
甲胺基阿维菌素合成技术荣获2002年度天津市科技进步二等奖。甲维菌素的创新工艺在农药领域引起了国内外的广泛赞誉，在短短4年内超过200家企业关注该技术并进行洽谈，天津电视台、《天津日报》、《中国科技导报》、《农药科学》等40余家新闻机构和杂志报道了该技术，转让技术10余家企业，创造了数十亿元的直接经济效益。项目产品是2000年以来国内外农业防止鳞翅目害虫的首选支柱品种，维持着农业界防治鳞翅目害虫、保障农业丰收的良好局面，带来了巨大的社会效益。2000年前后在农药界产生巨大影响。
成果完成人：徐凤波、张正之、解放、贺水济、毕富春
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