19世纪末叶，一些化学药物是直接从植物中提取的，如奎宁、吗啡，而一些化学药物则是进行化学合成的，如阿斯匹林。有意识地开辟化学治疗领域，把化学与医学结合在一起的，当首推德国药物学家埃尔利希（Paul Ehrlich）。19世纪末，他就提出免疫理论侧链学说和化学治疗的思想，认为可以用自然抗体的理论人工合成出对人无害而能杀死细菌的化学药物。1890年，埃尔利希观察到亚甲蓝能使疟疾寄生虫着色。他还发现，用苯胺染料染色时许多细菌的着色能力比细胞强。这种现象让他产生了从染料中寻找杀菌剂的想法。从此，埃尔利希开展了一系列的药物合成工作。1904年，埃利希成功研制出第一种化学治疗剂锥虫红（Trypan Red），它能杀死一种发生在非洲的昏睡病病原锥虫，而对人无害。但是，锥虫红能杀死老鼠体内的病原锥虫而对更大动物体内的病原锥虫没有任何疗效。
1905年，德国动物学家绍丁（Fritz R.Schaudinn）和霍夫曼（Ernst Hoffmann）在梅毒性下疳患者的分泌物中发现梅毒螺旋菌，提出梅毒病是由这种致病微生物螺旋菌引起的。梅毒是一种古老的恶性传染病。1495年，首次记载的发生在意大利那不勒斯的梅毒大流行造成了1 000万欧洲人死亡。1530年，意大利医生弗拉卡斯托罗（Girolamo Fracastoro）在其拉丁文诗作《西菲利斯，高卢病》中把这种病称为西菲利斯（Syphilis），并沿用至今。(www.xing528.com)
于是，埃尔利希决定向这个劲敌发起挑战，开始在以砷为基础的药物中寻找能有效对抗梅毒螺旋菌的药物。虽然砷有毒，但是埃尔利希还是希望找到这种既可杀死病菌又不会危害人的生命的药物。经过4年对化学药物的不断实验筛选，终于在1909年，埃尔利希同其日本学生秦佐八郎（Sahachiro Hata）成功地用编号为“606”的有机砷制剂药物杀死了梅毒螺旋体。1910年，埃尔利希将其命名为“洒尔弗散”（Salvarsan），于1911年获美国专利，正式上市。埃尔利希及其助手用4年的时间筛选出“606”号砷苯化合物，以至于人们在谈到他的成就时往往把“606”认为是第606次实验。事实上，“606”是指埃尔利希及其助手实验的900种化合物中的第“606”号砷苯化合物，其所付出的劳动远远不止606次。1912年，埃尔利希又发明了“606”的改进制剂“914”，又称“新洒尔弗散”，使长期流行的梅毒得到有效治疗。因此，后人视埃尔利希为“化学疗法之父”。后来，“606”和“914”药物因不良反应太大，而被抗生素类药物替代。
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