芦荟提取物醌类化合物性状溶解性实例

10.2.5　芦荟提取物的生产实例

芦荟是一种较为常见的药用植物，为百合科植物库拉索芦荟（A loe barbadensis）、好望角芦荟（A. ferox）或其他同属近缘植物叶的汁液浓缩干燥物，性味苦、寒，入肝、心、脾经，可清热、通便、杀虫，治热结便秘、妇女闭经、癣疮、痔瘘等疾病。近代临床及药理研究表明，芦荟具有抗癌、消炎、杀菌、抗病毒、杀虫解热、保肝及增强免疫等作用。

1.芦荟中醌类化合物结构

目前，已经发现芦荟的化学成分有130多种，其中主要包括蒽醌类、多糖类、有机酸、氨基酸以及维生素、甾体类化合物等。芦荟中的醌类化合物主要有芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚、大黄素、大黄酸以及芦荟苷、1，8-二羟基-9，10-蒽醌-3-甲基-（2-羟基）丙酸酯等，具体见表10-18。

表10-18　芦荟中部分醌类化合物的结构

2.理化性质

（1）性状：具体见表10-19。

表10-19　芦荟中部分醌类化合物的性状

（2）溶解性：具体见表10-20。

表10-20　芦荟中部分醌类化合物的溶解性

3.芦荟提取物生产工艺

【工艺原理】

芦荟中的醌类化合物具有一定的酸性，用乙醇提取后，先用乙醚萃取除去亲水性杂质，继而用碱性溶液进行pH梯度萃取，经酸化后即可得游离醌类化合物。

【操作过程及工艺条件】

（1）醇提-浓缩：将芦荟用70%乙醇回流提取，然后将提取液减压浓缩，得乙醇浓缩液。

（2）乙醚萃取：将上述浓缩液用乙醚萃取，分别得到乙醚层和水层。

（3）碱液萃取：将上述乙醚液用5% NaHCO₃溶液萃取，分别收集碱液层和乙醚层。

（4）酸沉：在（3）中的碱液加入盐酸酸化，滤过，沉淀主要含芦荟酸和芦荟酯酸等。

（5）碱液萃取：将（3）中乙醚液继用5% Na₂ CO₃溶液萃取，分别得碱液层和乙醚层。

（6）酸沉：在（5）中碱液里加入盐酸酸化，滤过，沉淀主要含虫漆酸D甲酯、脱氧赤虫胶等。

（7）碱液萃取：将（5）中乙醚液用0.5% NaOH溶液萃取，分别收集碱液层和乙醚层，乙醚层含有大黄酚等。

（8）酸沉：在（7）中碱液里加入盐酸酸化，滤过，沉淀主要含芦荟大黄素等。(www.xing528.com)

【生产工艺流程】

【工艺注释】

（1）由于提取包括扩散、渗透、溶解等过程，因此芦荟叶碎片越小，这些过程就越快，提取效率就越高，但若过小、表面积太大，吸附作用增强，反而影响扩散速度，故用乙醇提取时，以过20目筛为宜。

（2）芦荟中含有易溶于水的结合态蒽醌苷和易溶于有机溶剂的游离蒽醌，其中蒽醌苷的含量较高。当乙醇浓度超过70%时，随着乙醇浓度的增加，易溶于水的蒽醌苷溶解减少，蒽醌收率下降，故选用70%乙醇作为提取溶剂。

（3）在酸化过程中，会产生大量CO₂，应小心防止内容物溢出。

【思考题】

1.醌类化合物主要分为哪几种类型？每种类型各举1个代表性化合物。

2.蒽醌类化合物的酸性大小与结构中的哪些因素有关，其酸性大小有何规律？

3.蒽醌类化合物主要存在于哪些科属植物中，代表性中药是什么？

4.指出丹参中醌类衍生物的主要类型，并各举2例。

5.写出大黄中大黄酸及大黄素的提取分离工艺流程，并指出操作时需要注意的问题。

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